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康列平

烏拉地爾緩釋膠囊說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱:烏拉地爾緩釋膠囊

英文名稱:Urapidil Sustained-release Capsules

漢語拼音:Wuladi’er Huanshi Jiaonang

【成?? 份】本品主要成分為烏拉地爾

化學名稱:6-{3-[4-(0-甲氨苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1,3-二甲基脲嘧啶。

化學結構式:

 

分子式:C20H29N5O3

分子量:387.48

【性 ???狀】本品為膠囊劑,內容物為白色小丸。

【適 應 癥】

  1. 伴有前列腺肥大癥的排尿障礙。
  2. 原發性高血壓、腎性高血壓、由褐色細胞瘤所引發的高血壓。

【規 ???格】30mg

【用法用量】

1、伴有前列腺肥大癥的排尿障礙。

通常在成年中,烏拉地爾給藥由1日30mg(1粒)開始,如果效果不明顯,可在1~2周的間隔下逐漸增加到1日60-90mg(2-3粒),并分為一日2次經口給藥。另外,根據年齡和癥狀,可適當的增減給藥量,但一天的最高給藥量為90mg(3粒)。

2、原發性高血壓、腎性高血壓、由褐色細胞瘤所引發的高血壓。

通常在成人中,烏拉地爾給藥由1日30mg? (1粒)開始,如果效果不明顯,可在1-2周的間隔下逐漸增加到1日120 (4粒),并分為一日2次經口給藥。另外,根據年齡和癥狀,可適當的增減給藥量。

【不良反應】

使用本品后,病人可能出現頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀,其原因為血壓降得太快,通常在數分鐘內即可一消失,病人無需停藥。

過敏反應少見(如瘙癢、皮膚發紅、皮疹等)極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少,但血清免疫學研究尚未證實其因果關系

【禁 ???忌】

對于本制劑成分有過敏史的患者、主動脈狹窄或動靜脈分流患者(血液動力學無效的透析分流除外)禁用。

【注意事項】

1.因為有時會表現為體位性低血壓,要在臥位,立位以及坐位下測定血壓,根據體位的變換考慮血壓的變化,在坐位時控制血壓。

2.本藥給藥初期或者在用量急增時,有時會發生意識喪失,起立時頭暈,頭痛,惡心 心悸亢進,胸部不快等癥狀。特別是伴有前列腺肥大癥的排尿障礙患者,在投藥初期或用量急增時,3天內可能會表現出起立時頭暈現象,這時要采取使其仰臥位等適宜措施,并根據需要進行對癥治療。

3.本藥給藥初期或者在用量急增時,由于體位性低血壓會表現為起立時頭暈,眩暈等癥狀,所以對于從事高處作業,駕駛機動車等有危險工作的人來說要特別注意。

4.對于伴有前列腺肥大癥的排尿障礙患者來說要注意本藥的治療方法不是原因療法,而是對癥療法.本藥投藥后未出現期待的效果時,應考慮進行手術治療等其它措施。

5.鑒于本品是緩釋制劑,給藥時不要嚼膠囊中的顆粒(由于血藥濃度短時間內上升,可能會引起副作用)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

哺乳期婦女禁用。

對于孕婦,僅在絕對必要的情況下方可使用本藥.目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性,妊娠期后三個月使用的資料亦不完善。動物試驗未發現此藥有致畸作用。

【兒童用藥】尚不明確.

【老年用藥】

在注意以下幾點的同時,對于從少量給藥開始的患者,要一邊觀察其狀態,一邊慎重給藥。

1.一般的高齡者不要使其喜好過度的降壓。(可能會引起腦梗阻)

2.肝功能低下的情況下,從減量(例如一天15mg)開始給藥.而對于高度肝功能低下(肝硬化)的高齡患者,有報告其代謝,排泄延遲。

【藥物相互作用】若同時使用其它抗高血壓藥物,飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉,嘔吐,可增強本品的降壓作用,同時應用西咪替丁(Cimetidine),可使本品的血藥濃度上升,最高達15%。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

1.降壓作用:烏拉地爾是一種選擇性a,-受體阻滯劑,具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸后a,-受體,使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過激活5-HT1A受體,降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后a1-受體的作用和阻斷外周a1-受體的作用,但以前者為主。 它還有激活中樞5HT1A受體的作用,降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品對靜脈血管的舒張作用大于對動脈血管的作用,對血壓正常者沒有降壓效果,對心率無明顯影響。

2.對前列腺,尿道以及膀胱平滑肌的作用:

烏拉地爾對于兔摘除前列腺、尿道以及膀胱平滑肌的標本,用量依存性地抑制去甲腎上腺素收縮。

烏拉地爾對于麻醉狗,用量依存性地抑制去甲腎上腺素所產生的尿道內壓的上升。

【藥代動力學】

健康成年男子單次經口給藥(烏拉地爾15mg、30mg、45mg)時的最高血藥濃度(Cmax)、最高血藥濃度達峰時間(Tmax)以及生物半衰期(T1/2)如下表所示。另外,本制劑(烏拉地爾30mg)一天2次,7天時間反復經口給藥時血藥濃度未見積蓄。

 

烏拉地爾給藥量 Cmax (ng/ml) Tmax(hr) T1/2(hr)
15mg 143.6土25.8 4.7土1.2 2.7土1.4
30mg 271.4土104.8 3.6土0.5 3.8土1.6
45mg 393.7土116.9 3.9土0.4 2.8士0.8

(平均值士標準偏差、15mg:n=6 30mg.45mg:n=14)

健康成年男子單次經口給藥(烏拉地爾15mg、45mg)至給藥后24小時,人體的排泄率(相對于給藥量為13%)以及各代謝產物的排泄率與給藥量無關,為一定值。這些物質的總排泄率為50%.

【貯 ???藏】遮光密封保存。

【包 ???裝】鋁塑包裝。12粒/板/盒;2X12粒/板/盒;4X12粒/板/盒;60粒/瓶。

【有 效 期】24個月。

【執行標準】國家食品藥品監督管理總局標準YBH01782007-2016Z

【批準文號】國藥準字H20070161

【生產企業】

企業名稱: 西安遠大德天藥業股份有限公司

生產地址: 西安高新技術產業開發區新型工業園創新路9號

郵政編碼:? 710119

電話號碼:? 029-87971668

傳真號碼:? 029-85691133

網 ???址:? www.sdyyzzsz.com

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